MRTX-1257AbMoleM14054是一款选择性共价KRASG12C抑制剂能靶向GDP结合态KRASG12C的Switch II口袋在蛋白试验中3 μM的MRTX-1257CAS No.2206736-04-9在5分钟内对KRASG12C的修饰率高达59%MRTX-1257 在H358细胞中IC₅₀为0.9 nMMRTX-1257在小鼠MIA PaCa-2 G12C移植模型中小鼠口服1、3、10、30、100 mg/kg的MRTX-1257每日一次连续30天所有剂量组均不同程度地抑制了肿瘤生长。参考文献Yadav, V.; Kashif, M.; Kamalia, Z.; et al. Identification of KRAS mutants (G12C, G12D, and G12V) inhibitors. Future medicinal chemistry 2025, 17 (18), 2221-2234.