des-acetyl-α-MSH (ACTH (1-13) amide)

一、基础信息中文名称脱乙酰 -α- 黑素细胞刺激素促肾上腺皮质激素 1-13 酰胺片段英文名称des-acetyl-α-MSHACTH (1-13) amide三字母序列Ser-Tyr-Ser-Met-Glu-His-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val单字母序列SYSMEHFRWGKPV氨基酸数量13 aa分子式C75H107N21O18S分子量1622.87结构修饰线性多肽C 端酰胺化 (-NH₂)无 N 端乙酰修饰脱乙酰特征、无二硫键、无环化C 端酰胺是维持生物活性与抗酶解能力的关键结构。结构式二、理化性质紫外定量含 Tyr、Phe、Trp280 nm 有强紫外吸收可直接通过紫外分光光度法测定浓度。稳定性序列含有Met甲硫氨酸极易被氧化失活Tyr、Phe、Trp 均为光敏芳香残基。溶解、操作、储存全程必须避光、隔绝氧气。无半胱氨酸不存在二硫键断裂问题。酸碱特性含酸性残基 Glu碱性残基 Arg、Lys、His极性亲水残基 Ser 丰富整体呈弱酸性在 pH 6.8~7.6 生理缓冲体系中稳定性最佳适配 pH7.2~7.4 PBS、细胞培养液、脑脊液缓冲液。溶解性大量极性亲水残基与带电氨基酸水溶性优异纯水、中性缓冲液常温可完全溶解高浓度不易析出。空间构象Pro 引入局部肽链转角Gly 提升链段柔性游离状态以无规卷曲为主结合 MC 黑素皮质素受体后发生特异性构象折叠序列中芳香族与碱性残基是受体结合核心位点。三、来源背景该肽是促肾上腺皮质激素ACTHN 端 1-13 位片段同时为脱乙酰型 α-MSH天然同源物。天然 α-MSH 存在 N 端乙酰化修饰本产物去除乙酰基团、保留 C 端酰胺结构属于体内重要活性中间代谢产物兼具 ACTH 与黑素细胞刺激素双重活性是黑素皮质素受体研究的经典工具肽。四、生物学功能激活黑素皮质素受体MC 受体高亲和力结合 MC1~MC5 受体核心作用于 MC1 受体刺激黑素细胞合成、分泌黑色素调控皮肤、毛发色素沉着。内分泌调节保留部分 ACTH 活性轻度调控肾上腺皮质激素分泌参与下丘脑 - 垂体 - 肾上腺轴功能调节。中枢神经与行为调控作用于中枢 MC 受体参与食欲、能量代谢、体温调节、性行为及应激反应调控。抗炎与免疫调节抑制炎症因子释放减轻局部炎症反应兼具外周抗炎活性。C 端酰胺结构显著提升抗羧肽酶水解能力体内外作用时长优于游离羧基端同源片段脱乙酰修饰使其受体结合特性、组织分布与乙酰化 α-MSH 存在明显差异。五、科研应用黑素皮质素受体药理研究作为阳性激动对照用于 MC 受体结合实验、细胞功能筛选、受体分型及激动剂 / 拮抗剂药效评价。色素代谢研究皮肤色素沉着、黑色素细胞生理及病理模型试验用于美白、色素相关药物研发。内分泌与代谢研究探究食欲、肥胖、能量代谢相关通路开发代谢类候选药物。多肽构效关系分析对比乙酰化 α-MSH、ACTH 全长及不同截短片段分析 N 端乙酰、C 端酰胺对活性、稳定性及受体选择性的影响。神经药理实验研究中枢 MC 受体介导的情绪、应激、镇痛相关机制。六、溶解与储存规范溶解优选无菌 pH7.2 PBS 或超纯水冰浴低温配制全程避光、尽量减少与空气接触降低 Met 氧化风险。冻干粉短期 1~3 个月密封 - 20 ℃避光保存长期分装后 - 80 ℃避光储存建议充氮气密封延缓氧化。工作液按单次实验用量小体积分装严禁反复冻融2~8 ℃避光水溶液最多存放 3~4 天建议现配现用。